O que acontece com os fármacos na biotransformação?

Os fármacos podem ser biotransformados por oxidação, redução, hidrólise, hidratação, conjugação, condensação ou isomerização; mas, qualquer que seja o processo, o objetivo é de facilitar sua excreção. As enzimas envolvidas na biotransformação encontram-se em muitos tecidos, mas, em geral, concentram-se no fígado.

O que acontece na biotransformação?

Biotransformação, transformação metabólica ou bioconversão é o processo em que substâncias como fármacos, nutrientes, dejetos e toxinas dentro de um organismo, passam por reações químicas, geralmente mediadas por enzimas, que o convertem em um composto diferente do originalmente administrado.

Quais reações que ocorrem na biotransformação?

A função da biotransformação tem, portanto, como funções: transformar a molécula lipofílica em hidrofílica para facilitar sua eliminação renal (se o fármaco chegar ao rim na forma lipofílica, ele será reabsorvido para o sangue); finalizar as ações terapêuticas da droga no organismo (por meio da eliminação da pró-droga, ...

Onde acontece a biotransformação?

As reações de biotransformação de fase II, também chamadas de reações de conjugação, incluem glicuronidação, sulfonação (mais conhecida como sulfatação), acetilação, metilação, conjugação com glutationa e conjugação com aminoácidos.

Farmacologia: Biotransformação

O fígado é o ponto principal de biotransformação de fármacos. Embora a biotransformação classicamente efetue a inativação de fármacos, alguns metabólitos são farmacologicamente ativos — às vezes, muito mais que o composto original.

Farmacologia: Biotransformação

Onde os medicamentos são metabolizados?

A maioria dos medicamentos deve passar pelo fígado, que é principal local para seu metabolismo. Uma vez no fígado, as enzimas convertem os pró-medicamentos em metabólitos ativos ou convertem os medicamentos ativos em formas inativas.

Onde as drogas são metabolizadas?

O metabolismo da droga é o termo usado para descrever a biotransformação de substâncias farmacêuticas no corpo de modo que possam ser eliminados mais facilmente. A maioria dos processos metabólicos que envolvem drogas ocorre no fígado, como as enzimas que facilitam as reacções são concentradas lá.

Quais as reações de biotransformação e comente as principais características?

As reações químicas da biotransformação enzimática são classificadas como reações de: Fase I e Fase II. Reações de Fase I do Metabolismo: Convertem o fármaco original em um metabólito mais polar através de reações de oxidação, redução ou hidrólise.

Quais as possíveis consequências da biotransformação em uma substância química?

Porém uma conseqüência é que muitas moléculas, após sofrerem estas modificações (biotransformação), tornam-se muito reativas, podendo causar danos teciduais, além disso, como alguns xenobióticos têm a capacidade de induzir ou inibir a produção de certos citocromos P450, a exposição ou a utilização simultânea de ...

Quais fatores podem interferir na biotransformação?

A biotransformação ocorre principalmente no fígado, nos rins, nos pulmões e no tecido nervoso. Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos estão as características da espécie animal, a idade, a raça e fatores genéticos, além da indução e da inibição enzimáticas.

Como agem os medicamentos?

Os medicamentos quando estão em nosso organismo sofrem quatro formas de ação: absorção, distribuição, metabolização e excreção. É necessário que o medicamento passe por um desses estágios para que cause efeito, pois, é a partir da ação que o corpo comece a realizar uma resposta.

Quais são os 3 principais locais de excreção dos fármacos?

Os órgãos de excreção de fármacos são denominados vias de excreção ou emunctórios e incluem os rins, pulmões, suor, glândulas lacrimais e salivares, mama (leite materno) e tubo digestivo (fezes e secreção biliar); destes o rim se destaca nesta função e, os demais, afora os pulmões para as substâncias voláteis, são ...

O que é biotransformação de primeira passagem?

Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida (e inativada) pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica.

Quais são as fases do metabolismo de fármacos?

As reações metabólicas são divididas em fase 1 (oxidação, redução e hidrólise) e fase 2 (conjugação). Os produtos de degradação (metabólitos), por sua vez, podem ser inativos ou ativos.

Como os fármacos exercem seus efeitos?

Ao entrar em contato com o organismo, o fármaco irá promover alterações no sistema fisiológico, a fim de produzir seu efeito terapêutico. ... Desta forma, apresentam alto grau de seletividade, e a atividade dependerá da interação da estrutura química do fármaco com o sítio de ação específico.

Quais as consequências da indução enzimática?

A indução enzimática: Aumenta a depuração hepática da droga; Diminui a meia-vida sérica da droga; Diminui as concentrações séricas da droga livre e total; Diminui os efeitos farmacológicos se os metabólitos forem inativos.

São reações da fase 1 da biotransformação metabolização de fármacos exceto?

Sobre as reações de biotransformação das fases I ou II, é correto afirmar, EXCETO: ... Com frequência, as reações da fase I são catalisadas pelas enzimas do citocromo P450. d. A glicuronidação é a reação de conjugação mais comum da fase I e produz metabólito mais hidrossolúvel e farmacologicamente inativo.

O que é a biotransformação e qual é a sua principal função?

Biotransformação, transformação metabólica ou bioconversão é o processo em que substâncias como fármacos, nutrientes, dejetos e toxinas dentro de um organismo, passam por reações químicas, geralmente mediadas por enzimas, que o convertem em um composto diferente do originalmente administrado.

Quais as características que favorecem a absorção do fármaco?

Alguns fatores influenciam a absorção, tais como: características físico- quimicas da droga, veículo utilizado na formulação, perfusão sangüínea no local de absorção, área de absorção à qual o fármaco é exposto, via de administração, forma farmacêutica, entre outros.

Quais as características de moléculas eliminadas por filtração?

Os processos renais de eliminação das substâncias do corpo são: filtração glomerular, secreção tubular e difusão através do epitélio tubular. A filtração é um processo passivo para moléculas de pequeno tamanho ou baixo peso molecular. O fármaco em sua forma livre, por exemplo, é passivamente filtrado.

Como as drogas são absorvidas?

Tipo da absorção: Transporte activo A maioria das drogas que são absorvidas através da parte do transporte activo uma estrutura similar com as substâncias endógenas tais como íons, vitaminas, açúcares e ácidos aminados.

Como ocorre a redistribuição das drogas no organismo?

Distribuição de drogas é o processo no qual a substância reversivelmente abandona a corrente sanguínea e passa para o interstício e/ou células ou tecidos. Os medicamentos atingem os diferentes tecidos com velocidades diferentes, dependendo de sua capacidade de atravessar membranas.

Onde o medicamento é absorvido?

No caso das cápsulas e pílulas ingeridas pela boca, a primeira parada do princípio ativo é no estômago, após passar pela faringe e esôfago, chegando ao intestino, de onde os vasos sanguíneos absorverão os princípios ativos do medicamento.